解热镇痛抗炎,非甾体抗炎药,你用对了吗

非甾体抗炎药是一类具有退热、减轻局部钝痛和抗炎、抗风湿作用的药物。它们在化学结构上虽有不同，但具有抑制前列腺素合成的共同作用机理。

药物分类及作用特点

根据化学结构的不同，传统的非甾体类抗炎药可分为苯胺类、羧酸类和烯醇酸类三大类。

表1非甾体抗炎药按照化学结构分类

分类

代表药物

作用特点

羧酸类

水杨酸类

阿司匹林、水杨酸钠

炎性疼痛：吲哚类和芬那酸类的效果好，吡唑酮类和水杨酸次之；

解热：苯胺类、吡唑酮类和水杨酸类解热作用较好；

抗炎、抗风湿：阿司匹林、吡唑酮类和吲哚类的作用较强，苯甲胺类无抗风湿作用

吲哚乙酸类

依托度酸

芬那酸类

氟尼辛葡甲胺、托芬那酸

芳基丙酸类

萘普生、卡洛芬、酮洛芬

烯醇酸类

吡唑酮类

安乃近、安替比林、安痛定

昔康类

美洛昔康

苯胺类

——

对乙酰氨基酚（扑热息痛）

根据环氧合酶的选择程度不同，即按照作用机制的不同，非甾体类抗炎药又可分为COX-1选择性抑制剂、非选择性抑制剂、COX-2选择性抑制剂。

表2非甾体抗炎药按照作用机制分类

分类

代表药物

作用特点

部分选择或选择性COX-1抑制剂

阿司匹林、酮洛芬（猫）a、氟尼辛葡甲胺（奶牛）

对COX-1的抑制强度高于COX-2至少5倍以上

非选择性抑制剂

酮洛芬（狗，马）a、氟尼辛葡甲胺、美洛昔康b、托芬那酸b

对COX-1和COX-2的抑制作用无显著的生物学或临床差异

部分选择或中等选择性COX-2抑制剂

美洛昔康b、依托度酸、托芬那酸b

对COX-2的抑制强度高于COX-1的5-30倍；在抑制COX-2活性而非COX-1活性的剂量下可产生某些抗炎或镇痛活性，在高剂量时可显著抑制COX-1活性

高选择性COX-2抑制剂

艾托考昔、非罗考昔

对COX-2的抑制强度高于50倍以上，甚至较大治疗剂量时均无（或弱）体内COX-1抑制活性（通常无胃肠道溃疡或抗血小板效应）

注：a表示不同实验室的数据存在差异，本表格中的数据为全血检验结果；b表示不同动物之间的COX-2选择性不同。

临床应用

1

乳腺炎、子宫炎和内毒素血症

当革兰氏阴性菌侵入循环系统，相关的内毒素血症可产生许多全身性反应，例如急性或超急性大肠杆菌乳腺炎，可引起奶牛产奶量下降、治疗和弃奶成本增加，死亡率上升等问题。为治疗急性乳腺炎和内毒素血症，非甾体与抗菌药物通常会全身给药与抗菌药物联用，可起到降低体温、缓解临床症状的作用。

氟尼辛葡甲胺可降低急性或亚急性子宫炎奶牛产生发热的发生率，产后使用氟尼辛葡甲胺有助于奶牛子宫复旧和初情期提前。

现研究表明，内毒素作用是由COX介导的，故COX-1和COX-2均可参与，因此治疗方案中选用非选择性COX抑制剂较COX-2选择性抑制剂更加合理。

2

呼吸道疾病

犊牛和仔猪因病毒、细菌或混合感染引起的肺部感染可引起急性或潜在危及生命的炎症。通过疾病模型和临床病例研究发现非甾体抗炎药对治疗可产生积极的作用，例如氟尼辛葡甲胺可减少犊牛感染副流感病毒的肺实变；氟尼辛葡甲胺可减轻肺泡上皮细胞的增生程度和严重程度，从而降低呼吸道疾病发病率及减轻肺损伤程度；此外，氟尼辛葡甲胺与抗生素联用，在消除咳嗽、恢复正常饮食和增重方面有较好的改善，且较少复发。

3

犊牛和仔猪腹泻

犊牛和仔猪的胃肠道感染发病率较高，若无有效治疗可能会导致死亡。研究表明，氟尼辛葡甲胺用于治疗犊牛腹泻可起到抑制炎症、减少体液流失及降低死亡率的作用。

4

眼病治疗

非甾体类抗炎药可用于局部治疗角膜炎和巩膜炎;它们不会抑制角膜的再生。氟尼辛葡甲胺已被系统用于马的非溃疡性角膜葡萄膜炎和溃疡性角膜炎的治疗。阿司匹林和氟尼辛葡甲胺可用于马眼内手术可以减少术后房水蛋白浓度的增加。

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